中藥超微粉碎的概念及意義  

      傳統(tǒng)中藥粉碎工藝主要是將藥物粉碎到150-200目左右，是一種較為單純的粉碎加工。中藥超微粉碎主要是指中藥材的細(xì)胞級(jí)微粉碎，直接利用粉碎設(shè)備將中藥材的細(xì)胞打碎。由于植物藥、動(dòng)物藥的藥效成分主要分布于細(xì)胞內(nèi)與細(xì)胞間質(zhì)，以細(xì)胞內(nèi)為主，因此將打破中藥材細(xì)胞為目的粉碎作業(yè)稱(chēng)為中藥的“細(xì)胞級(jí)微粉碎”；采用細(xì)胞級(jí)微粉碎方法所獲得的中藥微粉稱(chēng)為“細(xì)胞級(jí)中藥微粉”；以細(xì)胞級(jí)中藥微粉為基礎(chǔ)制出的中藥稱(chēng)為“細(xì)胞級(jí)微粉中藥”，簡(jiǎn)稱(chēng)“微粉中藥”。

      細(xì)胞級(jí)中藥超微粉碎是指以生物細(xì)胞破壁為目的的粉碎作業(yè)，它不以粉碎細(xì)度為目的，而是追求細(xì)胞的破壁率。雖然細(xì)胞的破壁率越高，藥材的細(xì)度越細(xì)。但細(xì)度作為一種宏觀檢測(cè)指標(biāo)，無(wú)法表達(dá)藥材的真實(shí)性狀。通過(guò)超微粉碎，能將原生材料的中心粒徑從傳統(tǒng)工藝的120～200目提高到1000目以上（D97 ≤13um），對(duì)于一般藥材，在該細(xì)度條件下的細(xì)胞破壁率大于95 %。細(xì)胞經(jīng)破壁后內(nèi)部的有效成分充分暴露出來(lái)、藥物的釋放速度及釋放量會(huì)大幅提高。藥材粒子經(jīng)細(xì)胞級(jí)中藥超微粉碎后，顯傲鏡下觀察僅有極少量完整細(xì)胞存在?，F(xiàn)在，大多數(shù)資料及企業(yè)所認(rèn)可的中藥超微粉碎是指中藥經(jīng)超微粉碎機(jī)粉碎后的細(xì)胞級(jí)微粉碎（即細(xì)胞破壁）。至于是否應(yīng)再分微米級(jí)、亞微米級(jí)、納米級(jí)，以及是否采用更為科學(xué)和確切的內(nèi)涵等，均有待相關(guān)領(lǐng)域的專(zhuān)家們進(jìn)一步研究、探討。

      中藥超微粉碎后，其特點(diǎn)如下： 

      1、增加藥物吸收率，提高其生物利用度。破壁細(xì)胞中的可溶物能直接接觸溶媒，其有效成分可以全部直接進(jìn)入溶媒被機(jī)體吸收。而普通方法粉碎的中藥，其顆粒由多個(gè)細(xì)胞組成。細(xì)胞中的有效藥用成分的溶出需穿過(guò)數(shù)個(gè)甚至數(shù)十個(gè)細(xì)胞壁。部分有效成分在達(dá)到溶解平衡時(shí)，仍留在細(xì)胞內(nèi)被白白浪費(fèi)掉。超微粉碎后的中藥，粒度比表面積增加，溶出加快，細(xì)胞內(nèi)的有效成分釋放量和釋放時(shí)間要比普通方法粉碎的中藥粉末提高。其釋放的有效藥用成分的種類(lèi)，比普通方法粉碎的中藥粉末完全。另外，超微粉體具有很強(qiáng)的表面能，其粘附性能使藥物在吸收部位的時(shí)間延長(zhǎng)，更易被胃腸道吸收。對(duì)于礦物類(lèi)藥材，相當(dāng)于一部分為水不溶性物質(zhì)，經(jīng)超微處理后，由于粒度大大減小，可加快其在體內(nèi)的溶解吸收速度，提高其吸收量。這無(wú)疑對(duì)療效時(shí)間的加快，人體生物利用度的提高是有益的。

      2、提高中藥的溶出度。中藥材粉碎的目的，是為了使中藥中的有效成分更加容易溶出。細(xì)胞級(jí)微粉中藥由于其破壁率高、溶出阻力減小和表面積急劇增加，從而使得其有效成分的溶出得以大大增強(qiáng)。如對(duì)單味的三七、山茱萸、紅參及復(fù)方當(dāng)歸散中的黃苓苷、愈風(fēng)寧心片中的葛根素等藥物或成分的溶出性進(jìn)行對(duì)比試驗(yàn)，均發(fā)現(xiàn)超微粉碎組的溶出率增加、被吸收性增大和生物利用度提高。應(yīng)用高效液相色譜法(HPLC)測(cè)定比較后發(fā)現(xiàn)，超微粉碎未改變黃連解毒湯固有的藥效學(xué)成分，并可增加黃芩苷的溶出量，在超聲提取下超微細(xì)粉中黃芩苷含量比細(xì)粉提高32.51 %；而在簡(jiǎn)化提取(開(kāi)水沖攪) 下，超微細(xì)粉中黃芩苷含量比細(xì)粉提高51. 23 %。經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn):高劑量的超微七白散可明顯對(duì)抗黃體酮造成豚鼠皮膚、肝臟的酪氨酸值、丙二醛值升高和皮膚的超氧化物歧化酶明顯降低的作用，并且其作用強(qiáng)于同劑量的普通七白散。

       3、中藥復(fù)方粉碎中有勻化作用。中藥大部分是復(fù)方，超微粉碎使細(xì)胞被破壁，細(xì)胞內(nèi)的水分及油分遷出，使微粒表面呈半溫潤(rùn)狀態(tài)，粒子與粒子之間形成穩(wěn)定的粒子團(tuán)，每個(gè)粒子團(tuán)都混合比例相同的中藥成分，這種結(jié)構(gòu)使中藥材的有效成分均勻化，均勻地在體內(nèi)吸收，從而增加療效。 

         4、服用計(jì)量減少。節(jié)省中藥材資源。中藥經(jīng)超微粉碎后，可用較小劑量獲得原處方療效。一般藥物，經(jīng)超微粉碎后可不再經(jīng)過(guò)浸提，煎煮等處理，生產(chǎn)環(huán)節(jié)中有效成分的損失，最大限度地利用了原材料，因此該技術(shù)尤其適用于珍貴、稀有中藥材的粉碎。根據(jù)藥材性質(zhì)和粉碎度的不同，一般可節(jié)省藥材30％--60％，因此，服用劑量減少，降低了成本，節(jié)省中藥材資源。此外，由于細(xì)度的增加，可改善口感，便于服用。 

(粉體圈  作者：小金)